【关键词】 洋地黄 地高辛 强心药 用法
强心药是指能选择性增强心肌收缩力，主要用于治疗充血性心力衰竭的一类药物，主要有洋地黄类、儿茶酸胺类、磷酸二酯酶抑制剂、钙增敏剂等。
一 洋地黄
洋地黄类强心苷是临床上应用最多的一种强心药，具有正性肌力和减慢心率的双重作用，老年常用的是地高辛和西地兰，这里主要介绍地高辛。
【药理特性】
地高辛在洋地黄类药物中是一种中效制剂，其口服后的血清半衰期是1.5d，主要部分以原形自肾脏排泄。心肌是洋地黄作用的主要部位，但洋地黄也可与骨骼肌受体相结合，只是骨骼肌中洋地黄与受体间的“相配性”明显低于心肌。
洋地黄类药物的正性肌力作用是通过抑制na+-k+-atp酶来完成的，由于na+-k+-apt酶活性部分被抑制，导致临近肌膜处的细胞内钠离子暂时增多，这样通过钠一钙交换机制促进钙内流，结果是细胞内钙离子浓度增加，心肌收缩力增强。WWw.11665.CoM这种收缩力清除率在50～79ml/min时，地高辛维持量可0.25mg/d；肌酐清除率在26～49ml/min时，地高辛维持量为0.1875mg/d；肌酐清除率在10～25ml/min时，维持量为0.0625mg/d。此时血药浓度可达治疗范围，但不太会产生中毒浓度，但因该药在药代动力学方面及耐受性方面个体差异均较大，必须在用药过程中严密遵循个体化原则，并严密监测血药浓度。在没有明确肾功能障碍而又未进行肌酐清除率测定之前，建议采用每日0.125mg的维持量，而后再根据肌酐清除率的测定值进行调整。应指出的是，地高辛的有效治疗浓度和中毒浓度往往有相当大的重叠，应用过程中除应遵循个体化原则外还应以临床反应为重要依据，不能仅以血药浓度为标准。
【毒性反应及抢救措施】
在用药过程中，病人新出现胃肠道不适、蓝绿视或中枢神经系统方面的症状，如幻觉、淡漠等，或新出现心律失常、房室传导阻滞都应考虑洋地黄中毒可能，其中心脏毒性反应最为严重。
地高辛中毒的抢救，要根据临床反映的程度而定，一旦疑有中毒，均应立即停用一切洋地黄药物；如症状轻，可逐渐恢复。如发生严重心律失常而又低血钾时，宜谨慎地予以静脉内补钾，可将30～40mmol氯化钾溶于20～30ml生理盐水内，每分滴注0.5～11mmol，如心律失常不严重时，可口服补钾即可。如有房室传阻滞或高钾血症时，则应禁忌补钾，出现严重心律失常首先用苯妥英钠，能良好控制室性心律失常且不减慢房室传导。其机制是苯妥英钠与强心苷竞争性争夺膜na+-k+-atp酶，从而达到解毒效果。利多卡因也可用于解室性心动过速及心室纤颤。心动过速及出现ⅱ、ⅲ度房室传导阻滞时宜用阿托品解救。对危及生命的严重中毒，可用地高辛抗体fab片段做静脉注射，它与强心苷的亲和力远远超过强心苷与na+-k+-atp酶的亲和力，能迅速反转地高辛中毒，但有时可能发生低钾血症，还可能发生过敏反应，应当做好预防准备。
二 磷酸二酯酶抑制剂
磷酸二酯酶抑制剂通过抑制磷酸二酯酶的活性，抑制camp在心肌及周围血管中的降解，从而具有增加正性肌力作用；有扩张周围小动脉和小静脉的作用，而同时又不影响心率和血压的变化，因此有人最近将这类药称为强心扩张剂。该类药通过camp激活多种蛋白激酶，使肌膜钙通道开放促进ca2+内流，或增加肌浆网释放ca2+而引起心肌细胞为ca2+增多。同时也通过激活肌浆网的钙依赖性atp酶加快肌浆网对ca2+的回收，表现出特征的正性肌松弛效应。但由于心肌内camp增加，也有可能诱发室性心律失常，常用的有氨力农、米力农、依诺赖酮等。
(一)氨力农
【药物特性】
其属于二氢吡啶类磷脂酶抑制剂，具有显著的正性肌力作用和扩张血管的作用，半衰期约为4h，大部分以原形自肾脏排泄，部分被代谢掉或从粪便排出。临床上可用于急性左心衰、急性心肌梗死伴心源性休克者等。
【用法及注意事项】
可口服或经静脉应用，静脉应用时先在2～3min内自静脉内注入0.75mg/kg的1次量，然后以5～10μg/(kg·min)的速度静点。30min后可再静脉注射0.75mg/kg。
氨力农主要的不良反应是血小板减少、室性心律失常、低血压、肝毒性，有时可能发生过敏反应，急性心肌梗死、主动脉瓣或肺动脉瓣狭窄、肥厚性心肌病时一般禁用。
氨力农安瓿还必须避光存放，注射时不能用葡萄糖溶液稀释。用药前后还需反复查血小板计数，如血小板低于150×109/l则应减量或停用。因有低血钾的可能，还需监测血钾，另外要定期查肝功。
(二)米力农
【药物特征】
米力农与氨力农的作用机制相同，但作用强度比氨力农强20～30倍，增加心肌收缩力的作用出现在camp浓度增加之前，急性给药时有显著正性肌力作用和扩血管作用。对血压和心率有中度影响，但长期用药可使心率增快，心肌耗氧量增加，患者生活质量下降，甚至产生致命性心律失常，寿命缩短，故不宜久用。
【用法及注意事项】
静脉注射时，先在10min内输入50mg/kg经稀释的米力农，然后以375～750mg/(kg·min)的速度静滴，每日最大剂量为1.13mg/kg，肾衰时减慢。
米力农若用于已接受ace抑制剂的病人可进一步改善血流动力学，但扩张血管的不良反应将进一步增加。米力农还可与中等剂量的多巴酚丁胺合用，可增加正性肌力作用，降低充盈。
(三)依诺赖酮
【药物特性】
该药能增加心输出量，降低外用阻力和左室舒张末压，同时仅有轻度增加心率作用，不增加心肌耗氧量，是一种能量节约型强心药，但该药可引起致死性心律失常，是其显著缺点。
【用法及显著注意事项同】
治疗量依诺酮类是以90μg/(kg·min)的剂量在10～30min内静滴，仅用于急性心衰或等待心脏移植手术的过渡期。但在一项双盲安慰剂对比的中心研究中，病人仅在开始有好转，最后48%的病人放弃此药治疗，且用依诺酮治疗病人死亡数增多。因此，该药的应用价值尚需进一步研究。
参 考 文 献
[1]曹雪滨,韩丽,龙秀琴.冠心病患者内源性洋地黄物质的测定.国外医学（临床生物化学与检验学分册）,1996(zk).
[2]渠风琴,王卫淑.不同年龄急性心肌梗死患者血脂 血清脂蛋白(a)水平及其相关性分析[j].山西医药杂志;2005年10期.
