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琉璃草属植物的研究
摘要】    琉璃草属为紫草科植物,全世界约有60种,我国有10种,2变种。该文综述了琉璃草属植物化学成分、药理活性、毒理作用及应用,为其进一步开发和研究提供参考。

【关键词】  琉璃草属; 化学成分; 药理活性; 毒理作用; 应用

  紫草科琉璃草属cynoglossum植物全世界约有60种,广布于世界,我国有10种,2变种,遍布于全国各省区,西南地区是其分布中心,主产于云南、四川、西藏。本属植物大部分有药效,其性寒,微苦,有清热解毒、利尿消肿、活血调经等功效。临床使用中内服主治急性肾炎、牙周炎、肝炎、月经不调、白带异常、水肿、下颌急性淋巴结炎及心绞痛;外用治疗疮疖痈肿、毒蛇咬伤及跌打损伤等,均具有较好疗效[1]。但其中含有的某些吡咯里西啶生物碱(pas)具有肝毒性等毒理作用,限制了其实际应用。为进一步对琉璃草属植物进行综合研究和开发利用,笔者对琉璃草属植物的化学成分、药理活性、毒理作用及应用情况进行了综述。

  1  化学成分

  1.1  生物碱成分生物碱是本属植物的主要成分,有着广泛的药理和毒理活性,如抗肿瘤、抗菌、抑制微生物以及肝毒性等。目前,从中发现的生物碱类型主要集中在pas上,其基本结构为7-羟基-1-羟甲基-6,7-双氢-5h-吡咯里西啶(ⅰ)。

  琉璃草属植物中pas成分结构类型主要为ⅰ及ⅰ- 1,2位氢化物的单酯、开链双酯、大环双酯,另发现少量pas的n-氧化物。Www.11665.Com在该属植物早期研究中分离出lasiocarpine,platyphilline,picrolonate,cynaustine等多种pas。近年发现的pas类成分见表1。

  1.2  精油成分在本属植物中,张援虎等[5]用水蒸气蒸馏法研究了小花琉璃草cynoglossum lanceolatum的精油成分,在分离出的75个成分中鉴定出茴香脑、爱草醚、小茴香酮、对-甲氧基-苯甲醚等64个化合物,为同属其他植物精油类成分的分离鉴定提供了参考。

  1.3  脂溶性成分张援虎等[6]在小花琉璃草cynoglossum lanceolatum的继续研究中,从其全草的石油醚提取物中分离到5个化合物,鉴定分别为:十六碳酸甲酯(hexadecanoic acid ,methyl ester)、β-谷甾醇(β-sitosterol)、5α,豆甾烷-3,6-二酮(5α, stigmastane-3,6-dione)、6β-羟基-豆甾-4-烯-3-酮(6β-hydroxy-stigmasta-4-en-3-one)和胡萝卜苷(daucosterol)。

  2  药理活性

  2.1  对神经节作用研究[7]发现天芥菜碱(heliotrine)具有神经节阻滞作用,体外实验表明,100 μg·ml-1的heliotrine能显著降低尼古丁所致的神经节激动效应(痉挛反应),其lp30强于已知神经阻滞剂安血定13倍。且heliotrine既无中枢神经系统活性,也无中枢肌肉阻滞作用,对乙酰胆碱和氯化钡所致痉挛无改善作用。

  2.2  抗菌、抗肿瘤作用目前对毛果天芥菜碱(lasiocarpine)研究较多,药理研究发现,其对实验肿瘤系统walker-256系统有显著活性,且抑制新月型念珠球菌活性较强,对热带念珠球菌有最大抑制活性[7]。

  2.3  抗炎镇痛作用用琉璃草cynoglossum leiaeum(vahb)水溶性溶出物对小鼠二甲苯所致的耳肿胀和毛细血管通透性进行药理试验,表明溶出物中嘌呤类生物碱具有抗炎镇痛作用[8]。

  3  毒理作用

  3.1  肝毒性琉璃草属植物大都含有丰富的pas,而其中的一些pas是目前已知最重要的植物性肝毒成分,应用含有此类成分的传统草药或间接污染的牛奶、蜂蜜或肉类而导致人畜中毒的事件在许多国家均有报道。现代研究表明,pas毒性产生的最基本结构单位是1,2位具有双键,同时7位或9位羟基至少有一个被酯化,且二酯毒性大于单酯毒性;大环二酯pas毒性大于开链二酯pas[9]。

  3.2  致癌有报道[7]一些pas及其氮氧化物在治疗时,也具有致癌作用,如毛果天芥菜碱会导致大鼠肝、皮肤和肠道癌,据推测其作用和烷化剂类似,具有潜在的生物烷化剂作用。

  4  应用
   
  本属植物pas含量丰富,药理和毒理作用独特。一方面,作为西南地区民间习用药用来治疗疟疾、肝炎、痢疾、尿痛、白带异常、肺结核咳嗽,外用治疗创伤出血、骨折、关节脱臼等,使用广泛,且该属多种植物制成制剂在临床使用,取得不错疗效;另一方面,由于一些pas类成分的肝毒性等毒理作用,各国对其在食品中的含量做了严格限定。

  4.1  治疗前列腺疾病中国专利报道,赵明生[10]用倒提壶及其提取物治疗前列腺疾病及其前列腺疾病等引起的性功能障碍,具有起效快、疗效确实、稳定的优点,且能改善和修复人体某些生理功能,提高人的机体防御力和生活质量。

  4.2  治疗肛肠疾病紫草科琉璃草属植物或其提取物用于治疗痔疮、便秘、脱肛等肛肠疾病,经近百例患者使用,其有效率在90%左右,为临床治疗痔疮、便秘、脱肛等肛肠疾病提供了一种新的选择[11]。

  4.3  治疗脱发采用紫草科琉璃草属植物的原生药材、炮制品、提取物或以其原生药材、炮制品、提取物为活性成分制备而得的制剂,在治疗脱发方面疗效肯定,有效率约85%,尤其是治疗雄激素源性脱发效果显著。脱发患者一般用药30 d以后,脱发现象停止,使用2~3个月以后,萎缩的毛囊开始修复,秃顶部位长出新发,秃头部位逐渐被新生的头发覆盖,头发的生长代谢逐渐恢复到正常状态[12]。

  表1  琉璃草属植物发现的吡咯里西啶类生物碱(略)

  4.4  食品安全控制指标多种pas类成分对人类具有毒副作用,因食用被pas污染的牛奶、蜂蜜或肉类而导致中毒的事件时有报道。因此,多个国家对食品中pas的含量做了严格限定,如澳大利亚和新西兰食品管理部门规定每天摄入量不得大于1 μg/kg(人体重)[13],而美国fda则禁止含有pas的紫草科植物用于食品加工[14]。

  5  结语
   
  我国琉璃草属植物资源丰富,在多个民族中作为习用药使用历史悠久,现有多种制剂应用于临床,但目前对化学成分、药理和毒理作用研究不甚全面、深入,制约了临床应用的发展。因此,进一步深入研究化学成分和与之相配合的药理、毒理筛选,对该属植物的临床用药安全、质量评价和资源开发都具有重要意义。

【参考文献】
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  [3] el-shazly a, sarg t, witte l, et al. pyrrolizidine alkaloids from cynoglossum creticum[j].phytochemistry ,1996, 42(4): 1217.

  [4] ravi s, lakshmanan a j. neo coramandaline, a pyrrolizidine alkaloid from cynoglossum furcatum[j].indian journal of chemistry, section b: organic chemistry including medicinal chemistry, 2000, 39b(1): 80.

  [5] 张援虎,卢馥荪. 小花琉璃草精油成分的研究[j].植物学通报,1996,13(3):44.

  [6] zhang yuanhu, xiang guiqiong, lu fusun. the chemical constituents of cynoglossum lanceolatum forsk[j].tianran chanwu yanjiu yu kaifa, 1996, 8(2): 46.

  [7] 刘清华,袁经权,杨峻山. 紫草科植物中的吡咯里西啶类化学成分及药理活性研究概括[j].中国药学杂志,2005,40(8):561.

  [8] 张国安,刘 红,陈佐会. 琉璃草水溶性浸出物对小鼠抗炎镇痛作用的研究[j].湖北民族学院学报(医学版),2001,18(4):10.

  [9] 张 芳,王长虹,王峥涛.植物中吡咯里西啶生物碱的检测与分析[j].天然产物研究与开发,2006,18:1057.

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  [11] zhao mingsheng. uses of plants belonging to cynoglossum of boraginaceae in preparation of medicaments for treating anorectal diseases[p].(peop. rep. china). 200710048571.2, 2007 08 22.

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  [13] food standards australia new zealand,pyrrolizidine alkaloids in food:a toxicological review and risk assessment.technical report series,2001:2.

  [14] food and drug administration,fda advises dietary supplement manufacturers to remove comfrey products from the market, usfda,center for food safety and applied nutrition,july 6,2001.

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  •  作者:11665 [标签: 琉璃草属 植物 ]
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